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藥靶細胞株 > GPCR細胞株 > CBP715745-HTR2C (edited) CHO

5-HTR2C (edited) CHO
名稱 5-HTR2C (edited) CHO
型號 CBP71574
報價
特點 5-HTR2C (edited) CHO
  • 詳細內(nèi)容

5-HTR2C (edited) CHO

I. Background
      5-羥色胺受體(5-HTR)家族是介導血清素(5-羥色胺)信號傳遞的關鍵受體群,分為 7 大類(5-HT1-7)共 14 個亞型,包含 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 和配體門控離子通道兩 類結(jié)構,廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、外周組織及血小板,通過多維度調(diào)控情緒、認知、心 血管、胃腸功能及疼痛感知。

      5-HTR2C 受體作為 Gq 蛋白偶聯(lián)的 5-羥色胺受體亞型,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(尤其下丘腦、 邊緣系統(tǒng)及脈絡叢)高表達,以內(nèi)源性配體 5-羥色胺(5-HT) 激活后觸發(fā) PLC-IP3/DAG- Ca 2+信號軸,通過調(diào)節(jié)神經(jīng)元興奮性與神經(jīng)遞質(zhì)釋放(如抑制多巴胺能通路)深度參與食 欲調(diào)控、情緒穩(wěn)定性及癲癇閾值維持。5-HTR2C 功能受獨特的 RNA 編輯機制調(diào)控,臨床 研究發(fā)現(xiàn)該受體基因(HTR2C)的功能缺失性突變與暴食癥、抗抑郁藥耐藥性抑郁癥及嬰 兒癲癇綜合征(Dravet 綜合征) 強相關,而選擇性激動劑(如 lorcaserin) 曾用于肥胖治 療(通過激活下丘腦 POMC 神經(jīng)元增強飽腹感),反向激動劑(如 SB-242084) 則作為潛 在抗抑郁靶點進入Ⅱ期試驗,凸顯其作為神經(jīng)精神代謝疾病關鍵節(jié)點的雙重治療價值。
 
II. Description
      5-HTR2C(edited) CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) 5-HTR2C 的信號轉(zhuǎn)導過程,原理見下圖所示。

5-HTR2C (edited) CHO

Figure 1. 
5-HTR2C(edited) CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability:20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for 5-HTR2C (edited) Receptor

Assay Format:Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism:Hamster
Tissue:Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

5-HTR2C (edited) CHO

Figure 2. Recombinant 5-HTR2C (edited) CHO stably expressing h5-HTR2C.

5-HTR2C (edited) CHO

Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2C(edited) CHO(C57).

 

 

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