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產(chǎn)品展示 / PRODUCTS
藥靶細(xì)胞株 > GPCR細(xì)胞株 > CBP71339Mouse ADORA2A/CHO

Mouse ADORA2A/CHO
名稱 Mouse ADORA2A/CHO
型號 CBP71339
報價
特點 Mouse ADORA2A/CHO 凍存條件:90% FBS+10% DMSO
  • 詳細(xì)內(nèi)容
I. Background

     ADORA2A,又名腺苷 A2a 受體,是一種屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體家族的蛋白質(zhì)。它是腺 苷的受體,參與了多種生理和病理過程。主要富集于 大腦紋狀體多巴胺能通路(與 D2 受 體共定位)、免疫細(xì)胞(T 細(xì)胞/巨噬細(xì)胞)及冠狀動脈。

     ADORA2A 在腺苷結(jié)合后被激活,通過 Gαs 亞基強(qiáng)烈刺激 AC,催化 ATP 轉(zhuǎn)化為 cAMP;升高的 cAMP 進(jìn)一步激活 PKA,引發(fā)下游多重磷酸化事件:在神經(jīng)系統(tǒng)中,PKA 磷酸化 DARPP-32 蛋白并抑制多巴胺 D2 受體功能,阻斷 Gi 介導(dǎo)的信號傳導(dǎo),從而解除紋 狀體 GABA 能神經(jīng)元的抑制性調(diào)控(此為帕金森病藥物靶向的核心機(jī)制);在免疫系統(tǒng)中, PKA 通過磷酸化 C 端 Src 激酶(CSK)抑制 Src 家族激酶活性,削弱 T 細(xì)胞受體(TCR) 信號傳導(dǎo),同時經(jīng) CREB 通路誘導(dǎo)免疫檢查點蛋白 PD-L1 表達(dá),協(xié)同促進(jìn) T 細(xì)胞耗竭與腫 瘤免疫逃逸;在心血管系統(tǒng)中,cAMP/PKA 軸激活內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS),促成一 氧化氮(NO)釋放,介導(dǎo)冠狀動脈血管舒張。此外,cAMP 可激活交換蛋白 Epac 調(diào)節(jié) Rap GTP 酶依賴的細(xì)胞黏附通路,或經(jīng) β-arrestin 募集觸發(fā) MAPK/ERK 級聯(lián)反應(yīng)調(diào)控細(xì)胞 增殖。該通路存在嚴(yán)格負(fù)反饋:PKA 介導(dǎo)受體磷酸化導(dǎo)致脫敏內(nèi)化,且與 ADORA1 的 Gi 抑制性信號形成功能拮抗,共同維持腺苷能穩(wěn)態(tài)的精密平衡,使 ADORA2A 成為神經(jīng)退行 性疾病治療、腫瘤免疫聯(lián)合療法及缺血性心血管疾病干預(yù)的關(guān)鍵靶標(biāo)。


II. Description

     cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。

     Mouse ADORA2A CHO 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) ADORA2A 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程, 原理見下圖所示。

Mouse ADORA2A/CHO

Figure 1.
Mouse ADORA2A CHO 細(xì)胞模型原理圖


III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability:20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+ 10% FBS+ 200 μg/ml Zeocin
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for ADORA2A

Transducer:Gs

IV. Description of Host Cell Line
Organism:Hamster
Tissue:Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent

V. Representative Data

Mouse ADORA2A/CHO

Figure 2. HTRF cAMP Assay with Mouse ADORA2A CHO(C5).



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